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抗心力衰竭药物—注射用重组人纽兰格林
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发表：(2007-05-03 01:46);
最后修改:2007-05-03 01:46;
栏目：[医药新知]
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简介
重组人纽兰格林是基因工程重组蛋白，经大肠杆菌表达，纯化后加入适量蛋白保护剂和赋形剂，冻干成粉针剂，用于治疗中、重度心力衰竭。
原理
重组人纽兰格林通过与心肌细胞表面的ErbB4受体结合，介导ErbB2/ErbB4异源二聚体的形成，进一步激活下游MAPK、PI3K的信号传导通路，对心肌细胞的存活、分化、结构重组及收缩功能等具有多方面的作用。例如，细胞水平研究发现，重组人纽兰格林可加强心肌细胞之间的闰盘连接，使紊乱的心肌细胞结构有序化。动物药效试验研究表明，重组人纽兰格林可以降低缺血、缺氧、病毒感染等因素对心肌细胞的损害程度，修复受损的心肌细胞结构，加强心脏功能，改善心脏的血流动力学。
因此，与传统的心衰治疗相比，重组人纽兰格林可直接作用于心肌细胞，进而从根本上改善心肌的结构及生理功能，提高患者的生活质量，延长存活期。
适应症
中、重度慢性心力衰竭。
药理作用
大鼠亚急性、慢性心力衰竭、小鼠病毒性心肌炎、阿霉素诱导的小鼠中毒性心肌炎、犬下腔静脉缩窄致低排性心力衰竭及快速起博致犬猴扩张性心肌病等模型试验均显示，重组人纽兰格林能改善受损的心肌组织结构，降低心肌细胞缺血、缺氧程度，提高心功能，改善血流动力学，显著提高模型动物的存活率，有效治疗各种原因导致的动物心力衰竭。
安全性
重组人纽兰格林对正常动物的心血管、呼吸系统功能均无影响；未发现明显的急性毒性反应；长期使用具有一定的安全剂量范围。
重组人纽兰格林能改善心肌细胞纤维结构和功能
左: 受损心肌细胞; 右: 纽兰格林处理后的心肌细胞
 
重组人纽兰格林能提高中毒性心衰动物的存活率 重组人纽兰格林能提高快速起搏致犬心衰的模型动物的心功能]
Ⅰ期临床研究
已顺利完成，安全性得到验证。
Ⅱ期临床研究
目前已完成II期预试验。试验结果显示，短期使用重组人纽兰格林能明显提高慢性心衰患者的心功能和运动耐力，疗效明显优于目前常用的慢性心衰治疗的国际标准药物。
（编辑：Medlife）
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